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RAD-140 (Testolone) 10mg/capsule, 60 caps
RAD-140 (Testolone) est un modulateur sélectif non stéroïdien des récepteurs aux androgènes (SARM) de la classe des oxadiazoles, conçu pour une interaction de haute affinité et sélective selon les tissus avec le RA.
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Voir les résultats d’analyse →RAD-140 (Testolone) est un modulateur sélectif non stéroïdien des récepteurs aux androgènes (SARM) de la classe des oxadiazoles, conçu pour une interaction de haute affinité et sélective selon les tissus avec le RA. Des essais de compétition par radioligand confirment un Ki de l'ordre du nanomolaire bas pour le RA, avec une sélectivité fonctionnelle caractérisée par un recrutement différentiel des corégulateurs selon les types de tissus in vitro. Les applications de recherche comprennent les études des relations structure–activité du RA, le profilage de l'activation transcriptionnelle sélective selon les tissus et l'étude des voies de signalisation androgénique.
- Haute pureté – Pureté de 99 % garantie
- Testé de manière indépendante en laboratoire
- Qualité de grade recherche
- Réservé à la recherche en laboratoire
Structure moléculaire 3D
Faites glisser pour pivoter · faites défiler pour zoomer| Formule chimique | C20H16ClN5O2 |
|---|---|
| Synonymes | 2-chloro-4-(((1R,2S)-1-(5-(4-cyanophenyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl)-2-hydroxypropyl)amino)-3-methylbenzonitrile, RAD 140, Testolone |
| Masse molaire | 393.8 g/mol |
| Numéro CAS | 1182367-47-0 |
| PubChem CID | 44200882 |
| Teneur totale en composé | 600 mg (10 mg par gélule) |
| Durée de conservation | 36 mois |
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En quoi le RAD-140 diffère-t-il des ligands stéroïdiens du récepteur aux androgènes dans la recherche en pharmacologie des récepteurs ?
Le RAD-140 est un modulateur non stéroïdien du récepteur aux androgènes qui se lie au RA avec une haute affinité tout en induisant des conformations réceptorielles spécifiques du ligand, distinctes de celles produites par les ligands stéroïdiens. Ces différences conformationnelles influencent le recrutement des corégulateurs, l'activité transcriptionnelle et le comportement de signalisation en aval, ce qui fait du RAD-140 un outil précieux pour étudier la modulation sélective du récepteur aux androgènes et la dynamique du récepteur dépendante du ligand.
Q : Quelle est la demi-vie du RAD-140 et comment est-il métabolisé ?
Les études pharmacocinétiques rapportent une demi-vie d'élimination d'environ 60 heures. La caractérisation métabolique indique une biotransformation oxydative suivie de voies de conjugaison, le métabolisme médié par les CYP contribuant à la clairance du composé. Des profils d'élimination ont été documentés dans des systèmes expérimentaux par les voies biliaire et rénale.
Pourquoi le RAD-140 est-il couramment utilisé dans la recherche sur la signalisation du récepteur aux androgènes ?
Le RAD-140 associe une liaison de haute affinité au récepteur aux androgènes à un profil pharmacologique bien caractérisé, ce qui le rend utile pour les études portant sur les mécanismes d'activation du récepteur, les interactions avec les corégulateurs, la signalisation des éléments de réponse aux androgènes (ARE) et les relations structure-activité. Son squelette non stéroïdien en fait également un comparateur précieux dans les études du comportement du récepteur aux androgènes dépendant du ligand et de la modulation sélective des récepteurs.
