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GW-501516 (Cardarine) 10mg/capsule, 60 caps
GW-501516 (Cardarine) est un agoniste synthétique du récepteur delta activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPARδ), un récepteur nucléaire activé par un ligand qui régule l'activité transcriptionnelle par interaction avec des éléments de réponse spécifiques de l'ADN.
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Voir les résultats d’analyse →GW-501516 (Cardarine) est un agoniste synthétique du récepteur delta activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPARδ), un récepteur nucléaire activé par un ligand qui régule l'activité transcriptionnelle par interaction avec des éléments de réponse spécifiques de l'ADN. La liaison de haute affinité à PPARδ induit des changements conformationnels du récepteur qui favorisent le recrutement des corégulateurs, la formation de complexes transcriptionnels et la modulation de l'expression génique en aval. Les applications de recherche comprennent la pharmacologie de PPARδ, la signalisation des récepteurs nucléaires, la régulation transcriptionnelle, les études d'interaction ligand-récepteur, les études des relations structure-activité et les analyses comparatives des agonistes de la famille PPAR.
Également dans notre gamme de SARM : S4 (Andarine) à 25mg/gélule et RAD-140 (Testolone) à 10mg/gélule. Disponibles en packs de plusieurs produits : Stack S4 + GW-501516 et Pack avantage S4 + S23 + GW-501516
- Haute pureté – Pureté de 99 % garantie
- Testé de manière indépendante en laboratoire
- Qualité de grade recherche
- Réservé à la recherche en laboratoire
Structure moléculaire 3D
Faites glisser pour pivoter · faites défiler pour zoomer| Formule chimique | C21H18F3NO3S2 |
|---|---|
| Synonymes | Endurobol, GW501516, GW 501516, GW-501516, 2-[2-methyl-4-[[4-methyl-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1,3-thiazol-5-yl]methylsulfanyl]phenoxy]acetic acid |
| Masse molaire | 453.50 g/mol |
| Numéro CAS | 317318-70-0 |
| PubChem CID | 9803963 |
| Teneur totale en composé | 600 mg (10 mg par gélule) |
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En quoi la sélectivité du GW-501516 pour PPARδ diffère-t-elle de celle des agonistes de PPARα et PPARγ ?
Le GW-501516 présente une haute sélectivité pour PPARδ par rapport aux autres membres de la famille des récepteurs activés par les proliférateurs de peroxysomes. Cette sélectivité permet d'étudier l'activité transcriptionnelle dépendante de PPARδ sans les interactions réceptorielles confondantes associées aux agonistes de PPARα ou PPARγ.
Par conséquent, le GW-501516 est fréquemment utilisé dans les études portant sur la spécificité des sous-types de récepteurs, le recrutement des corégulateurs et la signalisation des récepteurs nucléaires dépendante du ligand.
Quel est le mécanisme d'action du GW-501516 au niveau du récepteur PPARδ ?
Le GW-501516 se lie à PPARδ avec une haute affinité, favorisant l'activation du récepteur, son hétérodimérisation avec le récepteur X des rétinoïdes (RXR) et le recrutement de corégulateurs transcriptionnels. Ce processus facilite l'assemblage des complexes transcriptionnels et la modulation de l'expression génique en aval.
Ces caractéristiques font du GW-501516 un outil précieux pour étudier les mécanismes de signalisation de PPARδ, la régulation transcriptionnelle et les interactions ligand-récepteur.
Pourquoi le GW-501516 est-il couramment utilisé comme composé de référence dans la recherche sur PPARδ ?
R : Le GW-501516 possède un profil pharmacologique bien caractérisé, une haute sélectivité réceptorielle et une documentation abondante dans la littérature scientifique. Ces propriétés en ont fait un composé de référence largement utilisé pour les études portant sur la pharmacologie de PPARδ, la signalisation des récepteurs nucléaires, la caractérisation des voies transcriptionnelles, les relations structure-activité et les études comparatives des agonistes de la famille PPAR.
