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MK-677 (Ibutamoren) 10mg/capsule, 60 caps
MK-677 (Ibutamoren) est un agoniste non peptidique du récepteur des sécrétagogues de l'hormone de croissance de sous-type 1a (GHS-R1a).
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Voir les résultats d’analyse →MK-677 (Ibutamoren) est un agoniste non peptidique du récepteur des sécrétagogues de l'hormone de croissance de sous-type 1a (GHS-R1a). La liaison au GHS-R1a active la signalisation de la phospholipase C médiée par Gq/11, entraînant la production d'IP3 et de DAG, la mobilisation du calcium intracellulaire et l'activation des cascades de signalisation en aval. Les applications de recherche comprennent la pharmacologie des récepteurs, la dynamique de liaison des ligands, la caractérisation de la transduction du signal, les études des relations structure-activité et les études comparatives de l'activité des agonistes du GHS-R1a.
- Haute pureté – Pureté de 99 % garantie
- Testé de manière indépendante en laboratoire
- Qualité de grade recherche
- Réservé à la recherche en laboratoire
Structure moléculaire 3D
Faites glisser pour pivoter · faites défiler pour zoomer| Formule chimique | C27H36N4O5S |
|---|---|
| Synonymes | Ibutamoren, CHEMBL13817, L 163191, L-163,191, CHEMBL542653, 1-(methanesulfonyl)-1'-(2-methyl-L-alanyl-O-benzyl-D-seryl)-1,2-dihydrospiro[indole-3,4'-piperidine] 192511-65-2 |
| Masse molaire | 624.8 g/mol |
| Numéro CAS | 159752-10-0 |
| PubChem CID | 6450830 |
| Teneur totale en principe actif | 600 mg (10 mg par gélule) |
| Durée de conservation | 36 mois |
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Quelle est la demi-vie du MK-677 et comment influence-t-elle la conception des protocoles de recherche ?
Le MK-677 présente une demi-vie d'élimination d'environ 24 heures dans les modèles précliniques, ce qui permet d'obtenir des concentrations plasmatiques stables au cours des protocoles précliniques. Cette demi-vie prolongée constitue une distinction pharmacocinétique clé par rapport aux sécrétagogues de GH à base de peptides (p. ex.
GHRP-6, t½ ~15–20 minutes), qui nécessitent plusieurs administrations quotidiennes pour maintenir l'engagement du GHS-R1a. Pour les études de longue durée sur l'axe de la GH, cette longue demi-vie réduit la variabilité des protocoles.
Qu'est-ce qui fait du MK-677 un outil de recherche utile pour l'étude de la signalisation du GHS-R1a ?
Le MK-677 est un agoniste non peptidique du GHS-R1a qui présente une occupation prolongée du récepteur et une résistance à la dégradation enzymatique.
Ces propriétés permettent aux chercheurs d'étudier la cinétique d'activation du récepteur, les cascades de signalisation en aval, les interactions ligand-récepteur et la dynamique de la transduction du signal sur des périodes d'observation prolongées.
Son profil pharmacologique bien caractérisé en a fait un composé de référence largement utilisé dans la recherche en pharmacologie du récepteur GHS-R1a.
Comment le MK-677 se compare-t-il au GHRP-6 et au GHRP-2 dans les modèles de laboratoire ?
Tous trois sont des agonistes du GHS-R1a, mais le MK-677 est une petite molécule non peptidique dont la demi-vie est d'environ 24 heures. Le GHRP-6 et le GHRP-2 sont des hexapeptides nécessitant une administration parentérale, avec des demi-vies inférieures à 30 minutes.
Le GHRP-6 co-stimule des voies de l'appétit indépendantes de la ghréline ; le GHRP-2 produit un pic de GH plus marqué mais plus bref. L'occupation soutenue du récepteur et la structure non peptidique du MK-677 se prêtent à des schémas expérimentaux différents de ceux des sécrétagogues peptidiques injectables.
