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RAD-140 (Testolone) 10mg/capsule, 60 caps
RAD-140 (Testolone) è un modulatore selettivo non steroideo del recettore degli androgeni (SARM) della classe degli ossadiazoli, progettato per un'interazione con l'AR ad alta affinità e tessuto-selettiva.
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Vedi i risultati di laboratorio →RAD-140 (Testolone) è un modulatore selettivo non steroideo del recettore degli androgeni (SARM) della classe degli ossadiazoli, progettato per un'interazione con l'AR ad alta affinità e tessuto-selettiva. I saggi di competizione con radioligandi confermano una Ki nell'ordine del basso nanomolare per l'AR, con una selettività funzionale caratterizzata da un reclutamento differenziale dei co-regolatori nei diversi tipi di tessuto in vitro. Le applicazioni di ricerca includono studi sulle relazioni struttura–attività dell'AR, profilazione dell'attivazione trascrizionale tessuto-selettiva e indagine sulle vie di segnalazione androgenica.
- Elevata purezza – Purezza del 99% garantita
- Testato da laboratori indipendenti
- Qualità di grado ricerca
- Solo per uso di ricerca in laboratorio
Struttura molecolare 3D
Trascina per ruotare · scorri per ingrandire| Formula chimica | C20H16ClN5O2 |
|---|---|
| Sinonimi | 2-chloro-4-(((1R,2S)-1-(5-(4-cyanophenyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl)-2-hydroxypropyl)amino)-3-methylbenzonitrile, RAD 140, Testolone |
| Massa molare | 393.8 g/mol |
| Numero CAS | 1182367-47-0 |
| PubChem CID | 44200882 |
| Contenuto totale di composto | 600 mg (10 mg per capsula) |
| Durata di conservazione | 36 mesi |
I risultati si riferiscono al campione analizzato. Controlla lotto e data nel report.
In che modo RAD-140 differisce dai ligandi steroidei del recettore degli androgeni nella ricerca farmacologica recettoriale?
RAD-140 è un modulatore non steroideo del recettore degli androgeni che lega l'AR con elevata affinità, inducendo conformazioni recettoriali specifiche del ligando distinte da quelle prodotte dai ligandi steroidei. Queste differenze conformazionali influenzano il reclutamento dei co-regolatori, l'attività trascrizionale e il comportamento della segnalazione a valle, rendendo RAD-140 uno strumento prezioso per indagare la modulazione selettiva del recettore degli androgeni e le dinamiche recettoriali dipendenti dal ligando.
D: Qual è l'emivita di RAD-140 e come viene metabolizzato?
Le indagini farmacocinetiche riportano un'emivita di eliminazione di circa 60 ore. La caratterizzazione metabolica indica una biotrasformazione ossidativa seguita da vie di coniugazione, con il metabolismo mediato dai CYP che contribuisce alla clearance del composto. I profili di eliminazione sono stati documentati in sistemi sperimentali sia per via biliare sia per via renale.
Perché RAD-140 è comunemente utilizzato nella ricerca sulla segnalazione del recettore degli androgeni?
RAD-140 combina un legame ad alta affinità al recettore degli androgeni con un profilo farmacologico ben caratterizzato, risultando utile per studi che esaminano i meccanismi di attivazione recettoriale, le interazioni con i co-regolatori, la segnalazione degli elementi di risposta agli androgeni (ARE) e le relazioni struttura-attività. Il suo scaffold non steroideo lo rende inoltre un prezioso composto di confronto nelle indagini sul comportamento del recettore degli androgeni dipendente dal ligando e sulla modulazione recettoriale selettiva.




