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Ramelteon 8mg/capsule, 60 caps
Le Ramelteon est un analogue synthétique de la mélatonine étudié pour son activité agoniste sélective sur les sous-types de récepteurs de la mélatonine MT1 et MT2 dans des modèles expérimentaux.
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La structure à squelette indanyl-furane du composé lui confère une forte affinité de liaison pour les récepteurs MT1 et MT2 du noyau suprachiasmatique (NSC), avec un intérêt de recherche pour son rôle présumé dans l'entraînement du rythme circadien et la recherche sur les voies de régulation du cycle veille-sommeil.
Le Ramelteon se distingue des autres composés de recherche sur les voies du sommeil par l'absence d'activité sur les récepteurs GABA, ce qui en fait un outil de recherche sélectif pour isoler les contributions de la voie mélatoninergique dans les études de signalisation circadienne.
Les applications de recherche comprennent la pharmacologie des récepteurs MT1/MT2, les études des voies du rythme circadien et la recherche comparative sur la liaison des analogues de la mélatonine aux récepteurs.
- Haute pureté – Pureté de 99 % garantie
- Testé de manière indépendante en laboratoire
- Qualité de grade recherche
- Réservé à la recherche en laboratoire
Structure moléculaire 3D
Faites glisser pour pivoter · faites défiler pour zoomer| Formule chimique | C16H21NO2 |
|---|---|
| Synonymes | TAK-375, Rozerem, (S)-N-[2-(2,6,7,8-Tetrahydro-1H-indeno[5,4-b]furan-8-yl)ethyl]propionamide |
| Masse molaire | 259.34 g/mol |
| Numéro CAS | 196597-26-9 |
| PubChem CID | 208902 |
| Teneur totale en composé | 480mg (8mg par gélule) |
| Durée de conservation | 36 mois |
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Qu'est-ce qui distingue le profil de sélectivité du Ramelteon pour les récepteurs de celui des autres ligands des récepteurs de la mélatonine ?
Le Ramelteon présente une forte affinité de liaison pour les sous-types de récepteurs MT1 et MT2, une affinité nettement plus faible pour MT3 et aucune liaison mesurable sur un large panel d'autres sites de liaison, notamment les cibles benzodiazépines, dopaminergiques, opiacées et les canaux ioniques. Ce profil de sélectivité fait du Ramelteon un composé de référence standard dans la recherche portant spécifiquement sur les contributions des récepteurs mélatoninergiques à la signalisation des voies du rythme circadien et du cycle veille-sommeil, sans les activités réceptorielles confondantes associées aux ligands non sélectifs de la mélatonine.
Comment l'effet présumé du Ramelteon sur l'entraînement du rythme circadien est-il étudié dans les modèles expérimentaux ?
Les modèles circadiens chez le rongeur mesurant les rythmes d'activité sur roue et les profils de décharge neuronale du NSC sont des systèmes expérimentaux standard pour étudier les propriétés présumées de déphasage et d'entraînement du Ramelteon, en examinant généralement l'amplitude et la direction des déphasages circadiens induits par l'administration du composé à différents moments circadiens par rapport à des témoins véhicule. Les préparations d'électrophysiologie ex vivo du NSC complètent ces approches in vivo en permettant une mesure directe de la modulation de la fréquence de décharge neuronale après exposition au composé.
En quoi le squelette structural du Ramelteon diffère-t-il de celui de la mélatonine native, et qu'est-ce que cela implique pour la recherche sur la liaison aux récepteurs ?
Le squelette indanyl-furane du Ramelteon est structurellement distinct de la structure indolique de la mélatonine native, une différence étudiée dans la recherche comparative sur les relations structure-activité examinant la manière dont ces deux cadres structuraux interagissent avec les sites de liaison des récepteurs MT1/MT2. Le squelette du Ramelteon lui confère une affinité de liaison nettement supérieure pour MT1 et MT2 par rapport à la mélatonine native, ce qui en fait un composé de référence utile pour distinguer les contributions de liaison de haute et de faible affinité aux récepteurs de la mélatonine dans les modèles de recherche circadienne.
