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Ramelteon 8mg/capsule, 60 caps
Ramelteon ist ein synthetisches Melatonin-Analogon, das hinsichtlich seiner selektiven Agonistenaktivität an den Melatoninrezeptor-Subtypen MT1 und MT2 in experimentellen Modellen untersucht wird.
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Laborergebnisse ansehen →Ramelteon ist ein synthetisches Melatonin-Analogon, das hinsichtlich seiner selektiven Agonistenaktivität an den Melatoninrezeptor-Subtypen MT1 und MT2 in experimentellen Modellen untersucht wird.
Die Indanyl-Furan-Gerüststruktur der Verbindung verleiht eine hohe Bindungsaffinität an MT1- und MT2-Rezeptoren im Nucleus suprachiasmaticus (SCN); das Forschungsinteresse gilt ihrer postulierten Rolle bei der Synchronisation des zirkadianen Rhythmus und in der Forschung zu Regulationswegen des Schlaf-Wach-Zyklus.
Ramelteon unterscheidet sich von anderen Forschungsverbindungen zu Schlafsignalwegen durch das Fehlen einer Aktivität an GABA-Rezeptoren, was es zu einem selektiven Forschungswerkzeug macht, um melatonerge Beiträge in Studien zur zirkadianen Signalgebung zu isolieren.
Zu den Forschungsanwendungen zählen die MT1/MT2-Rezeptorpharmakologie, Studien zu zirkadianen Signalwegen und vergleichende Rezeptorbindungsforschung zu Melatonin-Analoga.
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3D-Molekülstruktur
Ziehen zum Drehen · Scrollen zum Zoomen| Summenformel | C16H21NO2 |
|---|---|
| Synonyme | TAK-375, Rozerem, (S)-N-[2-(2,6,7,8-Tetrahydro-1H-indeno[5,4-b]furan-8-yl)ethyl]propionamide |
| Molare Masse | 259.34 g/mol |
| CAS-Nummer | 196597-26-9 |
| PubChem CID | 208902 |
| Gesamtgehalt der Verbindung | 480mg (8mg pro Kapsel) |
| Haltbarkeit | 36 Monate |
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Was unterscheidet das Rezeptorselektivitätsprofil von Ramelteon von anderen Melatoninrezeptor-Liganden?
Ramelteon zeigt eine hohe Bindungsaffinität an den Rezeptor-Subtypen MT1 und MT2 bei deutlich geringerer Affinität an MT3 und keine messbare Bindung an einem breiten Panel anderer Rezeptorbindungsstellen, darunter Benzodiazepin-, Dopamin- und Opiatrezeptoren sowie Ionenkanal-Targets. Dieses Selektivitätsprofil macht Ramelteon zu einer Standard-Referenzverbindung in der Forschung, die gezielt melatonerge Rezeptorbeiträge zur Signalgebung des zirkadianen Rhythmus und des Schlaf-Wach-Zyklus untersucht – ohne die störenden Rezeptoraktivitäten nichtselektiver Melatonin-Liganden.
Wie wird der postulierte Effekt von Ramelteon auf die Synchronisation des zirkadianen Rhythmus in experimentellen Modellen untersucht?
Zirkadiane Nagetiermodelle, die Rhythmen der Laufradaktivität und Feuermuster von SCN-Neuronen messen, sind experimentelle Standardsysteme zur Untersuchung der postulierten phasenverschiebenden und synchronisierenden Eigenschaften von Ramelteon; typischerweise werden Ausmaß und Richtung zirkadianer Phasenverschiebungen untersucht, die durch die Verabreichung der Verbindung zu verschiedenen zirkadianen Zeitpunkten im Vergleich zu Vehikelkontrollen ausgelöst werden. Ex-vivo-Präparate zur SCN-Elektrophysiologie ergänzen diese In-vivo-Ansätze, indem sie eine direkte Messung der Modulation neuronaler Feuerraten nach Exposition gegenüber der Verbindung ermöglichen.
Wie unterscheidet sich das Strukturgerüst von Ramelteon von nativem Melatonin, und was bedeutet dies für die Rezeptorbindungsforschung?
Das Indanyl-Furan-Gerüst von Ramelteon unterscheidet sich strukturell von der indolbasierten Struktur des nativen Melatonins – ein Unterschied, der in der vergleichenden Forschung zu Struktur-Wirkungs-Beziehungen untersucht wird, die analysiert, wie die beiden Strukturgerüste mit den MT1/MT2-Rezeptorbindungsstellen interagieren. Das Gerüst von Ramelteon verleiht im Vergleich zu nativem Melatonin eine deutlich höhere Bindungsaffinität an MT1 und MT2, was es zu einer nützlichen Referenzverbindung macht, um in zirkadianen Forschungsmodellen zwischen hochaffinen und niedrigaffinen Beiträgen der Melatoninrezeptorbindung zu unterscheiden.
