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Enclomiphene 12.5mg/capsule, 60 caps
L'Enclomiphene est l'isomère géométrique trans du clomifène, un modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERM) de la classe des triphényléthylènes.
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Des essais de liaison compétitive documentent une affinité de l'ordre du nanomolaire bas pour ERα et ERβ, avec un antagonisme fonctionnel au niveau des éléments promoteurs sensibles aux œstrogènes dans des modèles cellulaires de gènes rapporteurs.
Les modèles précliniques exploitent son profil d'antagoniste des ER sur l'axe HPG pour étudier la dynamique de sécrétion des gonadotrophines et l'architecture de la rétroaction hypothalamo-hypophysaire.
Composés apparentés dans notre gamme P.C.T : Clomiphene à 25mg/gélule, Tamoxifen à 20mg/gélule, et Anastrozole à 0.5mg/gélule.
- Haute pureté – Pureté de 99 % garantie
- Testé de manière indépendante en laboratoire
- Qualité de grade recherche
- Réservé à la recherche en laboratoire
Structure moléculaire 3D
Faites glisser pour pivoter · faites défiler pour zoomer| Formule chimique | C26H28CINO |
|---|---|
| Synonymes | Clomiphene, Clomifene, trans-Clomiphene, Enclomifene, trans-Clomifene, Transclomifenum |
| Masse molaire | 405.96 g/mol |
| Numéro CAS | 15690-57-0 |
| PubChem CID | 1548953 |
| Teneur totale en composé | 750 mg (12.5 mg par gélule) |
| Durée de conservation | 36 mois |
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Pourquoi utilise-t-on l'enclomifène plutôt que le clomifène dans la recherche sur l'axe HPG ?
Le clomifène est un mélange racémique d'enclomifène (isomère trans) et de zuclomifène (isomère cis). Le zuclomifène a une demi-vie plasmatique d'environ 30 jours et présente une activité agoniste des œstrogènes, ce qui fausse les études mécanistiques.
La demi-vie d'environ 10 heures de l'enclomifène et son profil d'antagoniste des ER pur permettent une étude plus précise de la rétroaction de l'axe HPG, sans le bruit de fond œstrogénique cumulatif induit par l'accumulation du zuclomifène.
Quelle est la demi-vie plasmatique de l'enclomifène dans les modèles précliniques ?
L'enclomifène a une demi-vie plasmatique d'environ 10 heures, la concentration sérique maximale étant atteinte dans les 2–3 heures suivant l'administration dans les études pharmacocinétiques. Cette courte demi-vie contraste avec celle du zuclomifène (t½ ~30 jours), ce qui prévient l'accumulation et permet des périodes d'élimination (wash-out) plus nettes dans les schémas d'étude.
Avec quels récepteurs l'enclomifène interagit-il, et comment cela affecte-t-il la sécrétion de LH ?
L'enclomifène antagonise de manière compétitive ERα et ERβ. Au niveau hypothalamique, l'antagonisme des ER réduit la rétroaction négative médiée par les œstrogènes sur la pulsatilité de la GnRH, augmentant la stimulation par la GnRH des cellules gonadotropes hypophysaires et, par conséquent, la sécrétion de LH et de FSH.
Ce mécanisme est étudié dans des modèles précliniques portant sur l'architecture de la rétroaction de l'axe HPG et la régulation des gonadotrophines.
